2012-15

INTEGRATORI ALIMENTARI IN AMBITO SPORTIVO: EVIDENZE DISPONIBILI E RUOLO DEL FARMACISTA

Revisione scientifica: Prof. Fulvio Marzatico Responsabile Laboratorio di Farmacobiochimica, Nutrizione e Nutraceutica del Benessere , Università degli Studi di Pavia

Autori: Dr. Brian Gosa, PharmD Farmacista clinico/membro dello staff farmacisti Vaughan Regional Medical Center Selma, Alabama, USA

Scopo dell'attività

Fornire al farmacista informazioni utili a consentirgli di assistere e consigliare il cliente nell’uso di integratori alimentari al fine di ottimizzare e migliorare la performance sportiva e il recupero atletico.

Executive summary

In Italia ben l'86,9% di tutti gli integratori alimentari sono venduti in farmacia.

La creatina costituisce il substrato di base per la conversione dell'adenosina difosfato (ADP) in adenosina trifosfato (ATP), necessaria alla contrazione muscolare.

Il beta-idrossi-beta-metilbutirrato presenta un presunto effetto trofico sulla massa e sulla forza.

Gli antiossidanti offrono una presunta attività protettiva nei confronti dei radicali liberi presenti dopo un intenso esercizio fisico.

Agli aminoacidi ramificati si attribuisce la capacità di rallentare la fatica centrale e di ridurre la degradazione delle proteine durante l’esercizio fisico intenso.

 

Obiettivi formativi

Scopo di questa monografia di aggiornamento è

  • elencare gli integratori alimentari più comunemente utilizzati per ottimizzare o migliorare la performance sportiva;
  • indicare a quali dosaggi i vari integratori alimentari vengono comunemente utilizzati per ottimizzare o migliorare la performance sportiva;
  • illustrare i potenziali benefici connessi al consumo di integratori alimentari per ottimizzare o migliorare la performance sportiva;
  • illustrare i potenziali effetti avversi derivanti dall'assunzione di integratori alimentari al fine di migliorare la performance sportiva

Keywords: Performance atletica, commissione per la vigilanza ed il controllo sul doping, integratori sportivi efficacia, integratori sportivi effetti indesiderati, integratori sportivi legislazione

Key Point: Per proprietà ergogeniche, ci si riferisce a sostanze o trattamenti utilizzati nel tentativo di migliorare le funzioni fisiologiche, biochimiche e neuropsicologiche importanti per lo sport.

 

Il consumo di sostanze atte a migliorare la performance sportiva è notevolmente cresciuto nel corso degli ultimi anni. Nello sport professionistico, l'uso di farmaci quali, ed esempio, gli steroidi anabolizzanti, i precursori del testosterone (come il deidroepiandrosterone o DHEA e l’androstenedione) e gli ormoni peptidici, al fine di migliorare la performance sportiva è rigorosamente vietato e sanzionato. Il severo controllo e il tentativo di contrastare l'uso e la diffusione di farmaci esercitato dal Ministero della Salute, attraverso la Commissione per la vigilanza ed il controllo sul doping e dalle associazioni sportive deputate, sotto l’egida del Comitato Olimpico Nazionale Italiano (CONI), ha favorito la ricerca e lo sviluppo di nuovi e sempre più validati integratori alimentari con presunte proprietà ergogeniche, plastiche e protettive (vedi Tabella 1). Con la dicitura proprietà ergogeniche ci si riferisce a integratori utilizzati nel tentativo di migliorare le funzioni fisiologiche, biochimiche e neuropsicologiche atte a ottimizzare e migliorare la performance sportiva; con proprietà plastiche si intendono gli integratori che, in combinazione con allenamenti di forza, possono migliorare il trofismo e la potenza; con proprietà protettive si intendono gli integratori atti a determinare una riduzione delle attività pro-infiammatorie di un’attività fisica di elevata intensità.

Di integratori alimentari mirati a potenziare la performance sportiva se ne trovano in commercio ormai a centinaia, in vendita in farmacia, nella grande distribuzione, nei negozi specializzati e nelle palestre. In Italia ben l'86,9% di tutti gli integratori alimentari sono venduti in farmacia (dati Nielsen Federsalus 2011). La maggior parte degli integratori alimentari utilizzati in ambito sportivo promette di migliorare la resistenza, aumentare la forza, promuovere la crescita muscolare e bruciare più rapidamente i grassi.

In Italia i prodotti destinati a un intenso sforzo muscolare (integratori sportivi) sono regolamentati da una serie di normative, in particolare dalla Circolare 5 novembre 2009 del Ministero della Salute, riguardo le linee di demarcazione tra integratori alimentari, prodotti destinati a una alimentazione particolare e alimenti addizionati di vitamine e minerali.

La circolare esplicita che i prodotti adatti a un intenso sforzo muscolare, soprattutto per gli sportivi, devono presentare una composizione nutrizionalmente adatta alle particolari esigenze degli sportivi. I prodotti formulati come capsule, tavolette, compresse, fialoidi si collocano nel settore degli integratori alimentari, mentre i prodotti dietetici devono presentare sul piano nutritivo una composizione adatta a far fronte alle particolari esigenze nutritive, nettamente distinta da prodotti analoghi di uso corrente e può arrivare a rappresentare l’intera razione alimentare. La circolare offre inoltre informazioni su composizione ed etichettatura (vedi Box 1).

 

Tabella 1 - Prodotti per i quali sono previste disposizioni particolari (Allegato 1 al DL 111/92)

• Formule per lattanti

• Formule di proseguimento ed altri alimenti per lo svezzamento

• Altri alimenti per la prima infanzia

• Alimenti con valore energetico scarso o ridotto destinati al controllo del peso

• Alimenti destinati a fini medici speciali

• Alimenti con scarso tenore di sodio compresi i sali dietetici, iposodici, asodici

• Alimenti senza glutine

• Alimenti adattati ad un intenso sforzo muscolare soprattutto per gli sportivi

• Alimenti destinati ad individui affetti da turbe del metabolismo glucidico (diabete)

 

Pur esistendo una normativa che regoli l’immissione in commercio, dosaggio e composizione degli ingredienti, l’etichettatura e vari altri aspetti degli integratori con proprietà ergogeniche, ovvero di miglioramento della performance atletica, buona parte di tali integratori, con eccezioni sempre più numerose di alcuni specificamente sottoposti a studi approfonditi, sono carenti di dati scientifici sia a conferma della loro efficacia sia di informazione per quanto riguarda eventuali effetti indesiderati o interazioni con farmaci o alimenti.

La crescente richiesta da parte del pubblico, d'altro canto, ha costretto i professionisti della salute, a tutti i livelli, ad acquisire maggiori informazioni in materia di integratori alimentari. Considerando la mancanza di dati riguardo all'efficacia e alla sicurezza di detti prodotti, è essenziale che il farmacista sia pronto a rispondere alle domande più disparate poste dal consumatore. La presente monografia di aggiornamento passa in rassegna alcuni dei prodotti ergogenici più diffusi in commercio, illustrandone meccanismo d'azione, esito degli studi cui sono stati sottoposti ed effetti collaterali noti.

 

 

BOX 1

Linee guida sugli alimenti adattati ad un intenso sforzo muscolare soprattutto per gli sportivi

CIRCOLARE 5 novembre 2009, n.8 (G.U. Serie Generale n. 277 del 27 novembre 2009)

Allegato 1 - Prodotti adattati ad un intenso sforzo muscolare, soprattutto per gli sportivi: linee guida sulla composizione, etichettatura e pubblicità

 

I prodotti devono presentare una composizione nutrizionalmente adattata alle particolari esigenze degli sportivi e risultare adeguati per gli usi specifici che ne vengono proposti.

Resta fermo, come già evidenziato, che prodotti nelle forme di presentazione in capsule, tavolette, compresse, fialoidi, e simili si collocano di norma nel settore degli integratori alimentari.

Per le sostanze che possono essere aggiunte a scopi nutrizionali, si richiamano le disposizioni della direttiva 2001/15/CE (attuata con il decreto legislativo 14 febbraio 2003, n. 31) vigenti fino al 31 dicembre 2009, cui subentrano dal 1° gennaio 2010 le disposizioni del regolamento (CE) 953/2009 del 13 ottobre 2009.

Ove presenti vitamine e minerali, il tenore [p1] sulla porzione non deve essere inferiore al 15% della relativa RDA[p2] .

Resta fermo che attraverso i piani di autocontrollo va esclusa la presenza anche in tracce di eventuali contaminanti dopanti e/o di sostanze incluse nella lista di cui alla legge n. 376 del 14 dicembre 2000 relativa alla disciplina della tutela sanitaria delle attività sportive e della lotta contro il doping.

In linea di massima, i prodotti formulati per far fronte alle esigenze nutrizionali particolari degli sportivi possono essere ricondotti alle seguenti categorie:

a)    prodotti energetici;

b)    concentrati proteico-aminoacidici per il sostegno del fabbisogno azotato;

c)    prodotti destinati a reintegrare le perdite idrosaline dovute a profusa sudorazione;

d)    altri prodotti specificamente adattati.

a) Prodotti energetici

Si considerano tali prodotti a netta prevalenza di fonti energetiche come i carboidrati, con i singoli costituenti rappresentati da zuccheri (glucosio, fruttosio, saccarosio), in associazione con altri carboidrati a vario grado di polimerizzazione.

L'apporto energetico minimo relativo alle quantità di assunzione consigliate può andare nell'ordine delle 200 kcal per porzione, ma può anche essere minore in relazione al momento di consumo rispetto a quello dello svolgimento della prestazione sportiva.

Il numero delle porzioni consigliate giornalmente deve essere correlato alla durata della prestazione e all'entità dello sforzo.

I prodotti possono presentare una componente vitaminica, ad esempio le vitamine del gruppo B che intervengono come coenzimi nei processi metabolici energetici, nonché altre vitamine, minerali o sostanze ad attività antiossidante riconosciuta.

Se tra le fonti energetiche sono presenti dei grassi con contenuto significativo di acidi grassi polinsaturi, è auspicabile l'integrazione con vitamina E.

b) Concentrati proteico/aminoacidici per il sostegno del fabbisogno azotato

Si considerano tali prodotti in cui le calorie fornite dalla componente proteica siano nettamente prevalenti rispetto alle calorie totali.

L'indice chimico delle fonti proteiche impiegate [p3] deve essere pari ad almeno l'80% di quello della proteine di riferimento FAO/OMS.

Se il prodotto comprende aminoacidi ramificati tra gli ingredienti, il livello di 5 g, come somma dell'aggiunta di leucina, isoleucina e valina, rappresenta il riferimento per l'apporto massimo giornaliero.

In relazione ai rapporti quantitativi tra gli aminoacidi ramificati aggiunti nella composizione del prodotto, va considerato che la leucina risulta essere la più attiva sul fisiologico anabolismo muscolare.

Nel determinare le quantità di assunzione consigliate si deve tener conto delle altre fonti proteiche assunte con la dieta, del fatto che di norma la pratica sportiva amatoriale non comporta un incremento rilevante del fabbisogno proteico e che quindi non si deve comunque indurre a sovrastimare tale fabbisogno. Per quanto riguarda l'eventuale componente vitaminica, si evidenzia in particolare la vitamina B6 in funzione del metabolismo proteico.

Nella composizione del prodotto possono essere comprese altre sostanze, come ad esempio la carnosina e la creatina. Per quest'ultima, in relazione all'apporto giornaliero e alle indicazioni ammesse, vale quanto previsto per l'impiego negli integratori alimentari.

c) Prodotti destinati a reintegrare le perdite idrosaline dovute a profusa sudorazione

Sono prodotti a base di carboidrati, quali sostanzialmente zuccheri e/o maltodestrine, associati a sali minerali per reintegrare le perdite idrosaline conseguenti a sudorazione.

Nella forma pronta per l'uso si propone come riferimento un apporto energetico compreso tra 80 e 350 kcal/l e quanto segue per la concentrazione di elettroliti (con una osmolalità compresa tra 200 e 330 mOsmol/kg di acqua):

Ione

mEq/l

Corrispondenti a mg/l

Sodio

20-50

460-1150

Cloro

Max 36

Max 1278

Potassio

Max 7,5

Max 292

È inoltre auspicabile la presenza di magnesio.

d) Altri prodotti specificamente adattati

Vengono valutati sulla base della specifica composizione.

 

Creatina

Keywords: Creatina, creatina endogena, creatina fonti alimentari, adenosina trifosfato, ATP, adenosina difosfato, ADP

Key Point: La forma fosforilata della creatina costituisce il substrato di base per la conversione dell'adenosina difosfato (ADP) in adenosina trifosfato (ATP), necessaria alla contrazione muscolare.

 

Identificata nel 1835 da un ricercatore francese come uno dei costituenti della carne, la creatina prese a imporsi negli anni ’90 come integratore ergogenico in seguito alle voci secondo cui ne avrebbero fatto uso (con evidente successo) gli scattisti britannici vincitori dell'oro olimpico1 . In seguito numerosi altri professionisti dello sport dichiararono di fare uso di integratori a base di creatina. Oltre a essere presente nell'organismo umano in forma endogena, la creatina viene assunta attraverso l'alimentazione, essendo contenuta in carne, pesce e altri prodotti animali. La creatina endogena viene prodotta a partire da glicina, arginina e metionina dai[p4]  reni, dal fegato e dal pancreas. Dopo la sintesi, il 95% della creatina viene immagazzinata nei muscoli scheletrici, mentre il restante 5% viene distribuita tra cuore, cervello e testicoli. Della creatina presente nei muscoli scheletrici, il 40% è in forma libera e il 60% in forma fosforilata. La forma fosforilata della creatina costituisce il substrato di base per la conversione rapida dell'adenosina difosfato (ADP) in adenosina trifosfato (ATP), necessaria alla contrazione muscolare. È proprio sul coinvolgimento della creatina nella contrazione muscolare che si fonda la convinzione secondo cui, assumendo una quantità maggiore di tale sostanza, migliorerebbe la performance legata ai gesti atletici di potenza. La concentrazione di creatina muscolare è estremamente variabile e i vegetariani ne contengono una quantità inferiore e quindi rispondono meglio alla supplementazione rispetto ai soggetti che hanno concentrazioni muscolari medio/alte; inoltre l’accumulo di creatina è favorito dalla sua assunzione post-allenamento, associata a aminoacidi essenziali (AAE) e proteine purificate2.

La creatina forse è la sostanza impiegata negli integratori sportivi più studiata, pur con alcune riserve riguardo la metodologia e i protocolli di ricerca utilizzati in alcuni studi; a oggi si può ritenere che l’efficacia della creatina è credibile nelle performance di velocità e potenza3,4. Ricerche hanno registrato un effettivo miglioramento della prestazione sportiva in connessione con l'integrazione di creatina. Izquierdo e coll. hanno osservato un aumento di potenza nella parte inferiore del corpo e nella forza muscolare durante gli esercizi ad alta energia, nonché la capacità di eseguire un numero maggiore di ripetizioni del medesimo esercizio, dopo 5 giorni di integrazione di creatina (20 g/die)5. Vandenberghe e coll. dal canto loro hanno dimostrato che 10 settimane di training associato all'assunzione di creatina (5 g 4 volte al giorno per 4 giorni seguiti da 2,5 g 2 volte al giorno per 10 settimane) determina un aumento della massa muscolare e della resistenza nell'eseguire esercizi intermittenti ad alta intensità nelle donne6. Inoltre studi recenti hanno evidenziato i suoi effetti sull’anabolismo muscolare e sull’ipertrofia dopo allenamenti di forza7,8 e sul recupero muscolare con riduzione del DOMS (Delayed Onset Muscle Soreness, dolore muscolare tardivo) e dei microtraumi da gesti eccentrici9. Recentemente l’International Society of Sport Nutrition (ISSN) ha pubblicato una tabella classificando gli integratori più usati in campo sportivo in base alle prove di letteratura scientifica (vedi Tabella 2).

 

Tabella 2 – Utilizzo degli integratori in ambito sportivo in base alle prove di letteratura

Categoria integratori

Supplementi per l’ipertrofia

Modulazione del peso corporeo

Miglioramento della performance

Apparentemente efficaci e generalmente sicuri

Creatina

Proteine

Aminoacidi essenziali (AAE)

Cibi a bassa densità calorica

Caffeina/efedrina

Termogenici

Sport Drinks

Carboidrati

Creatina

Bicarbonato di sodio

Caffeina

Beta-alanina

Forse efficaci

Idrossi-metilbutirrato (HMB) (negli individui sedentari all’inizio dell’allenamento)

Aminoacidi ramificati (BCAA)

Diete ricche di fibre

Estratti di tè verde

Acido linoleico coniugato

Carboidrati e proteine post-esercizio

AAE

BCAA

HMB

Da rivedere

a-chetoglutarato

Ornitina

Zinco/magnesio aspartato

Ecdysterone

Gymnema sylvestre

Chitosano

Fosfatidilcolina

Betaina

Coleus forskolin

Estratti vegetali

 

Acidi grassi a media catena

Non efficaci e potenzialmente pericolosi

Glutamina

Salsapariglia (smilax)

Isoflavoni

Sulfo-polisaccaridi (inibitori della miostatina)

Boro

Cromo

Acido linoleico coniugato

g-orizanolo

Tribulus terrestris

Calcio piruvato

Cromo (non diabetici)

L-carnitina

Erbe diuretiche

Glutamina

Ribosio

Inosina

 

La tabella 3 riassume le dosi di integratori comunemente utilizzate per migliorare la performance atletica.

Tabella 3 - Dosi di integratori alimentari comunemente usati per migliorare la performance atletica

 

Integratore

Dosaggio di studio

Durata dello studio

Creatina

20-30 g/die (bolo);
3-5 g/die (mantenimento)

1-11 settimane

Cromo

0,2 mg/die

6-12 settimane

Caffeina

4-5 mg/kg/die

8-12 settimane

Efedrina

0,8-1 mg/kg/die

8-12 settimane

HMB

(beta-idrossi-beta-metilbutirrato)

3 g/die

4-8 settimane

Antiossidante

 

 

Vitamina A

2.000 UI/die

2 settimane

Vitamina E

400-800 UI/die

4-12 settimane

Vitamina C

1.000 mg/die

1-12 settimane

Coenzima Q10

90-120 mg/die

3-8 settimane

BCAA (45% valina, 35% leucina, 25% isoleucina)

7.000-10.000 mg/die

Subito prima, durante e dopo il test

 

Una revisione Cochrane pubblicata online nel gennaio 2007 ha valutato l'effetto dell'assunzione di creatina in pazienti affetti da malattie muscolari ereditarie. Su 12 trial clinici controllati e randomizzati che hanno coinvolto 266 partecipanti, si è riscontrato un aumento della forza muscolare nelle distrofie muscolari ma non nelle miopatie metaboliche.

L'effetto indesiderato più ampiamente documentato in associazione all'assunzione di creatina è l'aumento di massa corporea. In uno studio i cui partecipanti hanno assunto 20 g/die di creatina per 28 giorni, è stato registrato un aumento medio di massa corporea pari a 3,8 kg10, attribuito in parte a una certa ritenzione idrica e in parte allo stimolo ipertrofico con attivazione delle cellule satelliti8. Tra i potenziali effetti collaterali sono stati riportati: crampi muscolari, spasmi ed effetti gastrointestinali; per quanto riguardano eventuali disfunzioni renali11 sono state registrati effetti in situazioni para-patologiche, mentre in soggetti sani non sembra che la creatina possa indurli12,13,14,15.

Il consiglio del farmacista

Viene consigliata una dose pari a 4-6 g/die, ma se il trattamento supera i trenta giorni essa non deve essere superiore a 3 g/die. L’uso superiore alle 6-8 settimane richiede il parere del medico e il prodotto è controindicato nelle patologie renali, in gravidanza e sotto i 12 anni. Quando si assumono integratori a base di creatina si raccomanda di bere molta acqua al fine di mantenere una buona idratazione. La creatina viene generalmente venduta sotto forma di polvere, da miscelare in soluzione per favorirne l'assorbimento, ma si trova anche in capsule e barrette.

 

Cromo

Keywords: Cromo, cromo fonti alimentari, insulina, metabolismo glucidico

Key Point: Il cromo è un importante elemento traccia [p5] essenziale per l'organismo umano, in quanto promuove il metabolismo del glucosio, la regolazione dei livelli di insulina e il calo ponderale.

Il cromo è un elemento traccia essenziale per l'organismo umano, in quanto promuove il metabolismo del glucosio e la regolazione dei livelli di insulina. Come integratore alimentare, il cromo ha cominciato a prendere piede negli anni '80, quando è stata avanzata l'ipotesi che potesse aumentare la massa muscolare e ridurre il grasso corporeo16. L'effetto del minerale sulla composizione dell'organismo è attribuito alla sua influenza sulla tolleranza al glucosio, che è un elemento nutritivo importante al mantenimento della funzione insulinica. Alcuni studi hanno ipotizzato che il cromo favorisca il legame dell’insulina col proprio recettore, aumenti il numero dei recettori dell'insulina e la sensibilità all’ormone. La maggior attività insulinica promuove, a sua volta, i processi anabolici della sintesi proteica, con conseguente aumento della massa magra, riduzione del grasso corporeo e accelerazione del metabolismo basale. Il cromo è contenuto nel lievito di birra, nei cereali integrali, nei broccoli, nelle prugne, nel fegato di vitello e nel formaggio.

Se gli effetti del cromo sulla glicemia e sui livelli lipidici sono abbastanza documentati, non si può dire lo stesso riguardo al miglioramento della composizione corporea. Uno studio randomizzato controllato con placebo (200 mg/die di cromo per 90 gg) inteso ad accertare l’effetto sulla composizione corporea tra soggetti con un certo livello di attività fisica, ha indicato che il gruppo supplementato con il cromo ha ottenuto un maggior calo ponderale e una maggior riduzione della massa grassa senza compromissione della massa magra17,18. Una meta-analisi del 2003 ha indicato una certa efficacia del cromo nel gestire programmi di riduzione del peso corporeo19. Da molti altri studi, invece, non è emerso alcun vantaggio dell’utilizzo del cromo nella gestione della composizione corporea. Walker e coll. hanno somministrato 200 µg/die di cromo a un gruppo di giovani, appartenenti a una squadra universitaria di lotta libera, al fine di valutare gli effetti del minerale sulla composizione corporea e sulla performance muscolare. Sebbene l'assunzione di cromo fosse associata all'allenamento pre-stagionale, non è stato osservato alcun miglioramento in termini di composizione corporea20. Un risultato analogo è stato ottenuto da Hasten e coll. che, al termine di uno studio di 12 settimane su un gruppo di sollevatori di pesi principianti[p6] , condotto allo stesso dosaggio adottato da Walker, non hanno rilevato alcun miglioramento nella composizione corporea, né nella resistenza alla fatica21.

Gli effetti del cromo assunto sotto forma di integratore sono stati studiati anche nei soggetti di sesso femminile. Campbell e coll. hanno valutato l'effetto del minerale sulla composizione corporea di donne sedentarie di età compresa fra i 54 e i 71 anni22,23, mentre il gruppo esaminato da Livolsi e colleghi era composto da professioniste di softball. Nessuno dei due studi ha rilevato miglioramenti della composizione corporea o aumenti della forza. In conclusione, sembra che negli ultimi 15 anni la letteratura scientifica si sia schierata più verso un’inefficacia rispetto all’efficacia di supplementazioni a base di cromo24-31.

Il consiglio del farmacista

All'assunzione del cromo sotto forma di integratore non sono associati effetti avversi; l'effetto collaterale più comune sono lievi disturbi gastrointestinali che possono protrarsi, tuttavia, anche per settimane o mesi. Sono stati riportati casi in cui il cromo ha indotto anemia, per antagonismo con assorbimento del ferro, in qualche caso rabdomiolisi32, pustolosi esantematica33; questi effetti si sono comunque registrati con dosi da 3 a 7 volte il dosaggio normalmente usato nei trial clinici (200 µg/die)34.

Caffeina ed efedrina

Keywords: Caffeina, efedrina, pseudoefedrina, ma huang, ephedra, guaranà, catecolamine, amine simpaticomimetiche

Key Point: La pianta di ma huang che contiene i principi attivi efedrina e pseudoefedrina è uno di pilastri della farmacopea tradizionale cinese e viene utilizzata da secoli per la cura dei più svariati disturbi.

 

La pianta di ma huang o Ephedra sinica è uno dei pilastri della farmacopea tradizionale cinese e viene utilizzata da secoli per la cura dei più svariati disturbi. I principi attivi in essa contenuti, l'efedrina e la pseudoefedrina, sono stati estratti per la prima volta nel 192335. Classificate come amine simpaticomimetiche, l'efedrina e la pseudoefedrina sono alfa- e beta-agoniste e hanno un effetto diretto sul rilascio delle catecolamine, oltre a influenzare la disponibilità e l'azione della noradrenalina.

Dato il loro effetto anoressizzante, entrambe le sostanze sono state sfruttate a livello commerciale come ingredienti per numerosi prodotti dimagranti da banco; più recentemente si è cominciato a valutarne il potenziale ergogenico – alla luce delle loro proprietà stimolanti si è pensato che possano essere utili per aumentare l'energia e ritardare il sopraggiungere della stanchezza. Nella maggior parte degli studi condotti sino a ora, l'efedrina o la pseudoefedrina vengono associate alla caffeina, che si ritiene potenzi l'effetto stimolante delle amine.

La caffeina è la sostanza psicoattiva più diffusa nel mondo. Si trova in molti supplementi dietetici (guaranà, noce di cola), ma anche negli alimenti (caffè, tè, cioccolato, soft drink e energy drink).

È usata sia dagli atleti d’élite che dagli sportivi amatoriali per migliorare la performance e ritardare la comparsa del senso di fatica. Le principali azioni svolte dalla caffeina sono la stimolazione del sistema nervoso centrale e, anche se in minor misura, l’amplificazione della lipolisi e il risparmio di glicogeno36.

La sua assunzione porta a un aumento dei livelli circolanti [p7] di catecolamine, in particolare di adrenalina, sia a riposo sia durante l’esercizio fisico, e stimola la lipolisi con conseguente aumento di acidi grassi liberi e glicerolo.Ciò influenza positivamente la prontezza, i tempi di reazione, la concentrazione e il dispendio energetico.

I migliori effetti sulla performance sportiva si riscontrano in sport di tipo aerobico di media durata (esercizi sub massimali di 30-60 minuti), ma aumenta anche la velocità e la potenza37. Alcuni studi hanno riscontrato anche miglioramenti nelle prestazioni con sprint ripetuti38 e in quelle di endurance (assunzione di 3-9 mg/kg di caffeina 30-90 minuti prima dell’attività fisica) per un effetto sul risparmio di glicogeno; l’effetto è ridotto nei consumatori abituali di bevande contenenti caffeina39.

La caffeina è molto usata non solo per la sua efficacia ma anche perché è poco costosa, ha pochi effetti avversi sulla salute (ansia, aumento della frequenza cardiaca, disturbi gastrointestinali, insonnia) e la sua assunzione è socialmente accettata. Recenti studi hanno dimostrato che, se usata con moderazione, non produce disidratazione o squilibri elettrolitici, come ipotizzato in passato40. Viene completamente assorbita in un’ora e viene distribuita in tutti i tessuti. L’eliminazione è molto variabile ma solo una piccola percentuale della dose ingerita è riscontrabile invariata nelle urine. Dosi moderate (3-6 mg/kg) prima dell’attività fisica generalmente non sono associate a un valore urinario superiore a quello che sino al 2006 era considerato doping (>12mg/ml).

La combinazione caffeina + efedrina si è dimostrata efficace nel migliorare la resistenza muscolare e la performance anaerobica durante l'esercizio fisico intenso41-43. Teoricamente la combinazione di efedrina, pseudoefedrina e caffeina dovrebbe risultare altamente stimolante e apportare un significativo aumento dell'energia – da dove i numerosi integratori in commercio basati su tale associazione.

Il dosaggio standard adottato per l'efedrina e la caffeina nell'ambito dei trial mirati a valutare l'effetto sulla performance atletica delle due sostanze è stato pari a 0,8-1 mg/kg/die e 3-6 mg/kg/die, rispettivamente44. Bell e coll. hanno osservato che 5 mg/kg di caffeina associati a 1 mg/kg di efedrina possono aumentare sino al 38% il tempo di esaurimento durante l'esercizio fisico e migliorare la performance anaerobica nei soggetti di sesso maschile non allenati42. Jacobs e coll. hanno studiato l'effetto sulla resistenza muscolare di 4 mg/kg di caffeina abbinati a 0,8 mg/kg di efedrina. Dopo l'assunzione dei due integratori i partecipanti allo studio si sono sottoposti a una sessione d'allenamento con i pesi che prevedeva flessioni sulle gambe ed esercizi alla panca piana intervallati da brevissimi periodi di riposo. È risultato che la combinazione di caffeina ed efedrina permetteva di aumentare il numero di ripetizioni e il peso complessivo sollevato42. Un altro studio condotto da Bell e coll. e focalizzato sulla resistenza ha evidenziato come l'efedrina in dose di 0,8 mg/kg fosse in grado di ridurre di 48 secondi i tempi di una corsa da 10 km43. L'uso di efedrina e pseudoefedrina suscita più di un timore per via dell'alta incidenza di eventi cardiovascolari ad esso associati. Le sostanze simpaticomimetiche possono causare ipertensione, attacco cardiaco, palpitazioni e ictus, oltre a convulsioni, insonnia, cefalea e irritabilità. La WADA (World Antidoping Agency; Agenzia Mondiale Antidoping) dal 2006 ha introdotto la pseudoefedrina nel programma di sorveglianza, insieme alla caffeina e alla sinefrina; esse non risultano quindi vietate, ma nel programma di monitoraggio dal 2011 è stato indicato un limite per la pseudoefedrina di 150 µg/ml (nelle urine), mentre l’efedrina è considerata doping se presente nelle urine in una quantità superiore a 10 µg/ml.

 

Il consiglio del farmacista

Tra gli effetti indesiderati associati alla caffeina figurano nausea, palpitazioni, cefalea e tensione muscolare, ma soprattutto per i soggetti non abituati ad assumere caffeina come bevanda comune. Chi pratica sport a livello professionale o comunque intenso, inoltre, deve tener presente che la caffeina può avere un lieve effetto diuretico e, pertanto, potrebbe aumentare il rischio di disidratazione, nonostante qualche dato di letteratura non confermi quest’effetto40.

 

Beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB)

Keywords: Beta-idrossi-beta-metilbutirrato, HMB, leucina, HMG-CoA

Key Point: Il presunto effetto trofico sulla massa e sulla forza del beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB) deriverebbe dalla capacità di ridurre la degradazione delle proteine e il danno cellulare che si verificano durante l'esercizio fisico di forza.

 

Al beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB, beta-Hydroxy-beta-MethylButyrate) si attribuisce la capacità di indurre ipertrofia muscolare, aumentare la forza ed accelerare l'ossidazione dei grassi45, oltre a quella di ridurre i microdanni al livello muscolare prodotti dall'esercizio di forza soprattutto eccentrico. L’HMB è un metabolita della leucina, tuttavia ci vogliono 60 g di Leucina per produrre 3 g di HMB, la dose normalmente usata come integratore alimentare nella maggior parte degli studi scientifici. L’HMB viene convertito, inoltre, in HMG-CoA (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A), un elemento essenziale alla sintesi del colesterolo. È stata avanzata l'ipotesi che l'aumento di colesterolo intracellulare conseguente all'assunzione di HMB possa contribuire a mantenere l'integrità della membrana cellulare il che, a sua volta, conterrebbe il danno muscolare prodotto dall'esercizio fisico45. Il meccanismo d’azione dell’HMB sembra sia quello di favorire la sintesi proteica stimolando l’enzima mTOR(mammalian Target Of Rapamycin, bersaglio nei mammiferi della rapamicina) e nello stesso tempo ridurre la degradazione proteica attraverso l’attività dei proteosomi (ubiquitina) che favoriscono la proteolisi. Tuttavia una rassegna recente, analizzando circa 20 lavori scientifici, ha indicato che l’effetto dell’HMB sul “guadagno” di massa muscolare si esplica soprattutto su soggetti non allenati o su anziani, mentre l’effetto su atleti o soggetti allenati non è altrettanto chiaro46.Gli studi non hanno indicato effetti indesiderati; la dose standard è di 3 g/die circa per i giorni di allenamento intenso e 1 g/die per i giorni di riposo.

Antiossidanti

Keywords: Antiossidanti, vitamina A, retinolo, vitamina C, acido ascorbico, vitamina E, alfa-tocoferolo, coenzima Q10, radicali liberi, perossidazione lipidica

Key Point: La presunta attività protettiva degli antiossidanti si fonda sul dato di fatto che dopo l'esercizio fisico intenso si registra un aumento dei radicali liberi e della perossidazione lipidica.

 

In qualità di metaboliti reattivi dell'ossigeno, i radicali liberi possono danneggiare la membrana lipidica e alterarne la struttura proteica. Dopo un intenso sforzo fisico di tipo aerobico, la quantità di ossigeno processata dai mitocondri a livello muscolare e a livello sistemico può aumentare di 100 e di 20 volte rispettivamente, quindi la quantità relativa di radicali liberi prodotti possono essere in una quantità eccessiva rispetto alla capacità detossificante corporea sia enzimatica sia non enzimatica. Si ricorda che l’attività fisica è capace di attivare i sistemi antiossidanti dell’organismo, rimane incerto se questa capacità si adatta sufficientemente anche ad allenamenti particolarmente intensi e protratti. La capacità antiossidante cellulare è costituita da alcuni enzimi: superossido dismutasi rame-zinco dipendente e manganese dipendente (Cu,Zn-SOD; Mn-SOD), glutatione perossidasi (GSHpx) e catalasi (CAT); questi enzimi agiscono insieme agli antiossidanti non enzimatici, tra cui si annoverano le vitamine A, C ed E e il coenzima Q10.

Uno studio su un gruppo di triatleti [p8] ai quali fu somministrato 2.000 UI di retinolo (vitamina A), 120 mg di acido ascorbico (vitamina C) e 30 UI di alfa-tocoferolo (vitamina E); ha evidenziato che la combinazione di antiossidanti somministrata riduce in misura significativa i livelli di lipoperossidi plasmatici, nonché il rapporto lipoperossidi/antiossidanti totali, con una riduzione generalizzata dello stress ossidativo47. Schroder e coll. hanno analizzato, invece, gli effetti di un miscela di vitamine C, E insieme al b-carotene sullo stress ossidativo in giocatori di pallacanestro. Il mix di antiossidanti somministrato si è dimostrato efficace nel ridurre lo stress ossidativo, come dimostrato dal calo dei livelli di lipoperossidi e del rapporto lipoperossidi/antiossidanti totali48. In uno studio sui maratoneti che assumevano un’integrazione a base di vitamine C ed E di 6 settimane al termine di un'ultramaratona (50 km), si è evidenziato una riduzione della perossidazione lipidica senza tuttavia riduzione sul grado di infiammazione indotta dallo sforzo49. Ylikoski e coll., infine, hanno studiato gli effetti del coenzima Q10 sulla performance di un gruppo di sciatori di fondo (performance fisica, soglia anaerobica e massimo consumo di ossigeno): per tutti gli indici di performance si è registrato un miglioramento con anche un miglior recupero50.

Non tutti gli studi sono concordi con l’effetto protettivo degli antiossidanti nei confronti dei marker dello stress ossidativo indotto dall’attività fisica. Nielsen e coll. hanno somministrato per 6 settimane una combinazione di coenzima Q10, vitamine C ed E a un gruppo di triatleti, ma non hanno osservato alcun effetto sul massimo consumo di ossigeno e sulla fatica muscolare51. Thompson e coll. hanno osservato che la supplementazione con 1 g di vitamina C due ore prima dell'esercizio fisico non apporta alcun vantaggio sul danno muscolare indotto dall'esercizio52. Anche per il coenzima Q10 ci sono diversi dati che confutano il suo eventuale effetto positivo sulla perossidazione lipidica, sul massimo consumo di ossigeno e sul tempo di esaurimento53-55.

Ciascuno degli antiossidanti menzionati è associato a potenziali effetti indesiderati, se utilizzati ad alte/altissime dosi. La vitamina A ad alto dosaggio (10.000-50.000 UI) può causare dolori articolari, irritazione cutanea, cefalea, disturbi gastrointestinali e caduta dei capelli56. La vitamina C ad alte dosi può provocare disturbi gastrointestinali e un certo rischio di aumento di calcoli renali. La vitamina E in dosi elevate e se combinata con altri integratori (Ginkgo Biloba, estratti di mirtillo) che riducono l'aggregazione piastrinica può prolungare pericolosamente il tempo di sanguinamento con epistassi57. Il coenzima Q10, infine, è stato occasionalmente associato a pirosi, nausea e epigastralgia58.

Il consiglio del farmacista

Gli antiossidanti sono disponibili in diverse formulazioni (liquido, capsule molli, capsule e compresse) e si possono acquistare singolarmente o in combinazione. I dosaggi consigliati sono i seguenti: per la vitamina A 3.000 UI/die negli uomini e 2.300 UI/die nelle donne; per la vitamina C 90 mg/die negli uomini e 75 mg/die nelle donne; per la vitamina E 22,5 UI/die in entrambi i sessi; per il coenzima Q10 da 90 a 150 mg/die59.

Aminoacidi ramificati (BCAA)

Keywords: Aminoacidi ramificati, BCAA, leucina, isoleucina, valina, triptofano

 

Key Point: Agli aminoacidi ramificati si attribuisce la capacità di rallentare la fatica cosiddetta 'centrale', che è stata associata a un aumento dei livelli cerebrali di serotonina in seguito a esercizio fisico prolungato e di ridurre la degradazione delle proteine durante l'esercizio fisico intenso, aumentare la massa magra e favorire la produzione di energia.

 

L'uso degli aminoacidi ramificati (BCAA, Branched Chain Amino Acids) nella pratica sportiva ha avuto inizio negli anni '80, quando è stata avanzata l'ipotesi che i BCAA (leucina, isoleucina e valina) fossero in grado di favorire il recupero dopo l'esercizio fisico; agli aminoacidi ramificati si attribuisce la capacità di rallentare la sensazione di fatica cosiddetta 'centrale' (quella che deriva dal sistema nervoso centrale) in seguito a [p9] esercizio fisico prolungato. La fatica centrale è stata associata a un aumento dei livelli cerebrali di serotonina, dovuto a un maggior passaggio di triptofano libero attraverso la barriera ematoencefalica. Poiché gli aminoacidi ramificati e il triptofano competono per lo stesso tipo di trasporto, si ritiene che l'integrazione con i primi potrebbe impedire il calo dei livelli di BCAA nel plasma indotta dall’esercizio fisico intenso e quindi ostacolare l'accesso del triptofano libero al cervello riducendo la sintesi di serotonina e quindi l'insorgere della sensazione di fatica60. Blomstrand e coll. hanno osservato che nel gruppo di soggetti che assumevano BCAA la percezione dello sforzo fisico era minore e il punteggio attribuito alla fatica mentale inferiore64. Hassmen e coll. hanno notato, invece, che l'assunzione di BCAA migliorava la capacità dei soggetti di far fronte a compiti cognitivi impegnativi al termine di una corsa campestre su una distanza di 30 km65.Un altro vantaggio degli aminoacidi ramificati consisterebbe nella capacità di ridurre la degradazione delle proteine durante l'esercizio fisico intenso, aumentare la massa magra e favorire la produzione di energia. A differenza degli altri aminoacidi, i BCAA vengono ossidati direttamente a livello muscolare ed essendo stato accertato che lo sforzo fisico prolungato aumenta il metabolismo dei BCAA, si presume che l'integrazione di questi ultimi possa contribuire a impedire la degradazione delle proteine, migliorare la prestazione fisica e mentale e risparmiare le riserve muscolari di glicogeno. Coombes e coll. hanno condotto uno studio in cui i soggetti assumevano i BCAA per un periodo di 14 giorni, al termine dei quali erano previsti 120 minuti di pedalata al cicloergometro. Al termine del test è stato osservato un calo della creatin fosfochinasi (CPK) e della lattato deidrogenasi (LDH) plasmatiche, indicando che i BCAA possono essere in grado di ridurre il danno muscolare associato all'esercizio fisico63. Analogamente Ohtani e coll. hanno osservato un incremento del massimo consumo di ossigeno e una ripresa più rapida dalla fatica muscolare in un gruppo di giocatori di rugby ai quali avevano somministrato BCAA per 90 giorni64. Mittleman e coll. hanno esaminato, l'effetto dei BCAA sul prolungamento della prestazione sportiva sotto stress da calore65. I partecipanti allo studio hanno pedalato su un cicloergometro a una temperatura di 34,4 +/- 1,8° C sino a fatica, bevendo ogni mezzora una bibita a base di BCAA: il tempo necessario al raggiungimento della soglia di fatica è aumentato da 137,0 +/- 12,2 minuti a 153,1 +/- 13,3 minuti. Le molteplici attività che i BCAA svolgono sono state abbastanza studiate; non tutte hanno avuto una dimostrazione inequivocabile dell’effettiva efficacia della loro supplementazione66. Recentemente fra i BCAA ha ricevuto particolare attenzione l’uso della leucina che, se aggiunta alle proteine idrolizzate e ai carboidrati presi dopo un allenamento di forza, sembra stimoli in misura maggiore la sintesi proteica in virtù anche di un suo effetto stimolante sul rilascio di insulina67. La stessa leucina (3 g), in 15 g proteine del siero, riesce a stimolare la sintesi proteica anche negli anziani68.

 

Il consiglio del farmacista

A quanto risulta gli aminoacidi ramificati non comportano effetti indesiderati; un eccessivo consumo potrebbe, tuttavia, diminuire l'assorbimento di altri aminoacidi importanti per l'organismo, nonché aumentare il rischio di disturbi gastrointestinali. La quantità di assunzione giornaliera non deve essere, di norma, superiore a 5 g (come somma dei tre aminoacidi ramificati). È preferibile il rapporto 2:1:1 rispettivamente di leucina, isoleucina e valina, anche se recentemente è stato messo in dubbio la rilevanza di questo rapporto.

È consigliabile l'associazione con vitamine B1 e B6, il cui apporto deve essere tale da fornire, per dose consigliata, una quantità delle medesime non inferiore al 30% della RDA (razione giornaliera raccomandata).

 

Conclusioni

La sempre maggior diffusione degli integratori sportivi comporta per il farmacista l'obbligo di un continuo aggiornamento in materia, in modo da poter fornire al cliente informazioni quanto più possibile attendibili e dettagliate. Il fatto che il canale farmacia in Italia venga largamente privilegiato dai consumatori di integratori alimentari per l’utilizzo in ambito sportivo stimola ulteriormente il farmacista a fornire informazioni aggiornate e puntuali. Un compito tutt'altro che facile in un settore in cui la letteratura in materia non è sufficiente a stabilire (o confutare) con certezza le proprietà di molti degli integratori in commercio. Sebbene la maggior parte degli integratori non sia associata a eventi avversi di rilievo o interazioni con i farmaci, il loro consumo richiede tuttavia alcune cautele, soprattutto per i consumatori che ricorrono a un utilizzo prolungato.

 

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Questionario ECM

1. Quale delle seguenti attività dovrebbe presentare un agente ergogenico?

a. diminuire la performance fisica

b. indurre sonnolenza

c. guarire le ferite

d. potenziare la performance fisica

 

2. Quale dei seguenti integratori è stato identificato come uno dei costituenti della carne?

a. cromo

b. beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB)

c. creatina

d. leucina

 

3. Da quale organo (insieme ad altri) è prodotta la creatina endogena?

a. cuore

b. fegato

c. cervello

d. polmoni

 

4. Quale delle seguenti sostanze fornisce l'energia necessaria alla contrazione muscolare?

a. adenosina difosfato (ADP)

b. guanosina trifosfato (GTP)

c. 3-idrossi 3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA)

d. adenosina trifosfato (ATP)

 

5. Quale effetto dovrebbe avere il cromo sulla composizione corporea?

a. aumentare l'attività insulinica

b. promuovere l'ossidazione del muscolo scheletrico

c. favorire la conversione dell'ADP in ATP

d. contribuire a mantenere integre le membrane

 

6. Quale integratore è contenuto nel lievito di birra, nei cereali integrali, nei broccoli, nelle prugne, nel fegato di vitello e nel formaggio?

a. caffeina

b. valina

c. cromo

d. vitamina C

 

7. Da quale delle seguenti piante si estrae l'efedrina?

a. Capsicum

b. Enotera

c. Ma huang o Ephedra

d. Serenoa repens

 

8. A quale dei seguenti integratori è attribuita la capacità di ridurre il danno muscolare prodotto dall'esercizio fisico attraverso un aumento del colesterolo intracellulare?

a. aminoacidi ramificiati (BCAA)

b. beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB)

c. caffeina

d. vitamina E

 

9. A quali delle seguenti categorie di integratori è attribuita la capacità di legare i radicali liberi instabili limitando, così, il danno cellulare?

a. BCAA

b. cromo

c. antiossidanti

d. creatina

 

 

10. Come viene definita la stanchezza che insorge a livello del sistema nervoso centrale dopo l'esercizio fisico prolungato e che si pensa possa essere ridotta grazie ai BCAA?

a. muscolare

b. mentale

c. centrale

d. fisica

 

11. Quali sono le dosi di Q10 da utilizzare normalmente per l’attività fisica?

a. 200 mg/die

b. 10-30 mg/die

c. 90-150 mg/die

d. 2-3 mg/die

 

12. Quale dei seguenti agenti tende a ridurre l'aggregazione piastrinica prolungando, così, il tempo di sanguinamento?

a. vitamina C

b. creatina

c. vitamina E

d. vitamina B

 

13. Quale dei seguenti integratori viene ossidato dalle cellule muscolari allo scopo di fornire energia per la produzione di ATP e creatin fosfato?

a. BCAA

b. coenzima Q10

c. HMB

d. cromo

 


 [p1]La quantità/il contenuto

 [p2]Specificare rda

 [p3]Definire indice chimico

 [p4]Anticipare dai e poi a partire dal

 [p5]Verificare se termine corretto

 [p6]Dilettante?

 [p7]Spostare dopo catecolamine

 [p8]Atleti di triatlon

 [p9]A un

 [p10]Mancano citazioni

INTEGRATORI ALIMENTARI IN AMBITO SPORTIVO: EVIDENZE DISPONIBILI E RUOLO DEL FARMACISTA

 

Revisione scientifica: Prof. Fulvio Marzatico Responsabile Laboratorio di Farmacobiochimica, Nutrizione e Nutraceutica del Benessere , Università degli Studi di Pavia

Autori: Dr. Brian Gosa, PharmD Farmacista clinico/membro dello staff farmacisti Vaughan Regional Medical Center Selma, Alabama, USA

 

SCOPO DELL'ATTIVITÀ

Fornire al farmacista informazioni utili a consentirgli di assistere e consigliare il cliente nell’uso di integratori alimentari al fine di ottimizzare e migliorare la performance sportiva e il recupero atletico.

 

Executive summary

In Italia ben l'86,9% di tutti gli integratori alimentari sono venduti in farmacia.

La creatina costituisce il substrato di base per la conversione dell'adenosina difosfato (ADP) in adenosina trifosfato (ATP), necessaria alla contrazione muscolare.

Il beta-idrossi-beta-metilbutirrato presenta un presunto effetto trofico sulla massa e sulla forza.

Gli antiossidanti offrono una presunta attività protettiva nei confronti dei radicali liberi presenti dopo un intenso esercizio fisico.

Agli aminoacidi ramificati si attribuisce la capacità di rallentare la fatica centrale e di ridurre la degradazione delle proteine durante l’esercizio fisico intenso.

 

 

OBIETTIVI DIDATTICI

 

Scopo di questa monografia di aggiornamento è

 

·         elencare gli integratori alimentari più comunemente utilizzati per ottimizzare o migliorare la performance sportiva;

·         indicare a quali dosaggi i vari integratori alimentari vengono comunemente utilizzati per ottimizzare o migliorare la performance sportiva;

·         illustrare i potenziali benefici connessi al consumo di integratori alimentari per ottimizzare o migliorare la performance sportiva;

·         illustrare i potenziali effetti avversi derivanti dall'assunzione di integratori alimentari al fine di migliorare la performance sportiva

 

Keywords: Performance atletica, commissione per la vigilanza ed il controllo sul doping, integratori sportivi efficacia, integratori sportivi effetti indesiderati, integratori sportivi legislazione

 

Key Point: Per proprietà ergogeniche, ci si riferisce a sostanze o trattamenti utilizzati nel tentativo di migliorare le funzioni fisiologiche, biochimiche e neuropsicologiche importanti per lo sport.

 

Il consumo di sostanze atte a migliorare la performance sportiva è notevolmente cresciuto nel corso degli ultimi anni. Nello sport professionistico, l'uso di farmaci quali, ed esempio, gli steroidi anabolizzanti, i precursori del testosterone (come il deidroepiandrosterone o DHEA e l’androstenedione) e gli ormoni peptidici, al fine di migliorare la performance sportiva è rigorosamente vietato e sanzionato. Il severo controllo e il tentativo di contrastare l'uso e la diffusione di farmaci esercitato dal Ministero della Salute, attraverso la Commissione per la vigilanza ed il controllo sul dopinge dalle associazioni sportive deputate, sotto l’egida del Comitato Olimpico Nazionale Italiano (CONI), ha favorito la ricerca e lo sviluppo di nuovi e sempre più validati integratori alimentari con presunte proprietà ergogeniche, plastiche e protettive (vedi Tabella 1). Con la dicitura proprietà ergogeniche ci si riferisce a integratori utilizzati nel tentativo di migliorare le funzioni fisiologiche, biochimiche e neuropsicologiche atte a ottimizzare e migliorare la performance sportiva; con proprietà plastiche si intendono gli integratori che, in combinazione con allenamenti di forza, possono migliorare il trofismo e la potenza; con proprietà protettive si intendono gli integratori atti a determinare una riduzione delle attività pro-infiammatorie di un’attività fisica di elevata intensità.

Di integratori alimentari mirati a potenziare la performance sportiva se ne trovano in commercio ormai a centinaia, in vendita in farmacia, nella grande distribuzione, nei negozi specializzati e nelle palestre.In Italia ben l'86,9% di tutti gli integratori alimentari sono venduti in farmacia (dati Nielsen Federsalus 2011). La maggior parte degli integratori alimentari utilizzati in ambito sportivo promette di migliorare la resistenza, aumentare la forza, promuovere la crescita muscolare e bruciare più rapidamente i grassi.

In Italia i prodotti destinati a un intenso sforzo muscolare (integratori sportivi) sono regolamentati da una serie di normative, in particolare dalla Circolare 5 novembre 2009 del Ministero della Salute, riguardo le linee di demarcazione tra integratori alimentari, prodotti destinati a una alimentazione particolare e alimenti addizionati di vitamine e minerali.

La circolare esplicita che i prodotti adatti a un intenso sforzo muscolare, soprattutto per gli sportivi, devono presentare una composizione nutrizionalmente adatta alle particolari esigenze degli sportivi. I prodotti formulati come capsule, tavolette, compresse, fialoidi si collocano nel settore degli integratori alimentari, mentre i prodotti dietetici devono presentare sul piano nutritivo una composizione adatta a far fronte alle particolari esigenze nutritive, nettamente distinta da prodotti analoghi di uso corrente e può arrivare a rappresentare l’intera razione alimentare. La circolare offre inoltre informazioni su composizione ed etichettatura (vedi Box 1).

 

Tabella 1 - Prodotti per i quali sono previste disposizioni particolari (Allegato 1 al DL 111/92)

• Formule per lattanti

• Formule di proseguimento ed altri alimenti per lo svezzamento

• Altri alimenti per la prima infanzia

• Alimenti con valore energetico scarso o ridotto destinati al controllo del peso

• Alimenti destinati a fini medici speciali

• Alimenti con scarso tenore di sodio compresi i sali dietetici, iposodici, asodici

• Alimenti senza glutine

• Alimenti adattati ad un intenso sforzo muscolare soprattutto per gli sportivi

• Alimenti destinati ad individui affetti da turbe del metabolismo glucidico (diabete)

 

Pur esistendo una normativa che regoli l’immissione in commercio, dosaggio e composizione degli ingredienti, l’etichettatura e vari altri aspetti degli integratori con proprietà ergogeniche, ovvero di miglioramento della performance atletica, buona parte di tali integratori, con eccezioni sempre più numerose di alcuni specificamente sottoposti a studi approfonditi, sono carenti di dati scientifici sia a conferma della loro efficacia sia di informazione per quanto riguarda eventuali effetti indesiderati o interazioni con farmaci o alimenti.

La crescente richiesta da parte del pubblico, d'altro canto, ha costretto i professionisti della salute, a tutti i livelli, ad acquisire maggiori informazioni in materia di integratori alimentari. Considerando la mancanza di dati riguardo all'efficacia e alla sicurezza di detti prodotti, è essenziale che il farmacista sia pronto a rispondere alle domande più disparate poste dal consumatore. La presente monografia di aggiornamento passa in rassegna alcuni dei prodotti ergogenici più diffusi in commercio, illustrandone meccanismo d'azione, esito degli studi cui sono stati sottoposti ed effetti collaterali noti.

 

 

BOX 1

Linee guida sugli alimenti adattati ad un intenso sforzo muscolare soprattutto per gli sportivi

CIRCOLARE 5 novembre 2009, n.8 (G.U. Serie Generale n. 277 del 27 novembre 2009)

Allegato 1 - Prodotti adattati ad un intenso sforzo muscolare, soprattutto per gli sportivi: linee guida sulla composizione, etichettatura e pubblicità

 

I prodotti devono presentare una composizione nutrizionalmente adattata alle particolari esigenze degli sportivi e risultare adeguati per gli usi specifici che ne vengono proposti.

Resta fermo, come già evidenziato, che prodotti nelle forme di presentazione in capsule, tavolette, compresse, fialoidi, e simili si collocano di norma nel settore degli integratori alimentari.

Per le sostanze che possono essere aggiunte a scopi nutrizionali, si richiamano le disposizioni della direttiva 2001/15/CE (attuata con il decreto legislativo 14 febbraio 2003, n. 31) vigenti fino al 31 dicembre 2009, cui subentrano dal 1° gennaio 2010 le disposizioni del regolamento (CE) 953/2009 del 13 ottobre 2009.

Ove presenti vitamine e minerali, il tenore [p1] sulla porzione non deve essere inferiore al 15% della relativa RDA[p2] .

Resta fermo che attraverso i piani di autocontrollo va esclusa la presenza anche in tracce di eventuali contaminanti dopanti e/o di sostanze incluse nella lista di cui alla legge n. 376 del 14 dicembre 2000 relativa alla disciplina della tutela sanitaria delle attività sportive e della lotta contro il doping.

In linea di massima, i prodotti formulati per far fronte alle esigenze nutrizionali particolari degli sportivi possono essere ricondotti alle seguenti categorie:

a)    prodotti energetici;

b)    concentrati proteico-aminoacidici per il sostegno del fabbisogno azotato;

c)    prodotti destinati a reintegrare le perdite idrosaline dovute a profusa sudorazione;

d)    altri prodotti specificamente adattati.

a) Prodotti energetici

Si considerano tali prodotti a netta prevalenza di fonti energetiche come i carboidrati, con i singoli costituenti rappresentati da zuccheri (glucosio, fruttosio, saccarosio), in associazione con altri carboidrati a vario grado di polimerizzazione.

L'apporto energetico minimo relativo alle quantità di assunzione consigliate può andare nell'ordine delle 200 kcal per porzione, ma può anche essere minore in relazione al momento di consumo rispetto a quello dello svolgimento della prestazione sportiva.

Il numero delle porzioni consigliate giornalmente deve essere correlato alla durata della prestazione e all'entità dello sforzo.

I prodotti possono presentare una componente vitaminica, ad esempio le vitamine del gruppo B che intervengono come coenzimi nei processi metabolici energetici, nonché altre vitamine, minerali o sostanze ad attività antiossidante riconosciuta.

Se tra le fonti energetiche sono presenti dei grassi con contenuto significativo di acidi grassi polinsaturi, è auspicabile l'integrazione con vitamina E.

b) Concentrati proteico/aminoacidici per il sostegno del fabbisogno azotato

Si considerano tali prodotti in cui le calorie fornite dalla componente proteica siano nettamente prevalenti rispetto alle calorie totali.

L'indice chimico delle fonti proteiche impiegate [p3] deve essere pari ad almeno l'80% di quello della proteine di riferimento FAO/OMS.

Se il prodotto comprende aminoacidi ramificati tra gli ingredienti, il livello di 5 g, come somma dell'aggiunta di leucina, isoleucina e valina, rappresenta il riferimento per l'apporto massimo giornaliero.

In relazione ai rapporti quantitativi tra gli aminoacidi ramificati aggiunti nella composizione del prodotto, va considerato che la leucina risulta essere la più attiva sul fisiologico anabolismo muscolare.

Nel determinare le quantità di assunzione consigliate si deve tener conto delle altre fonti proteiche assunte con la dieta, del fatto che di norma la pratica sportiva amatoriale non comporta un incremento rilevante del fabbisogno proteico e che quindi non si deve comunque indurre a sovrastimare tale fabbisogno. Per quanto riguarda l'eventuale componente vitaminica, si evidenzia in particolare la vitamina B6 in funzione del metabolismo proteico.

Nella composizione del prodotto possono essere comprese altre sostanze, come ad esempio la carnosina e la creatina. Per quest'ultima, in relazione all'apporto giornaliero e alle indicazioni ammesse, vale quanto previsto per l'impiego negli integratori alimentari.

c) Prodotti destinati a reintegrare le perdite idrosaline dovute a profusa sudorazione

Sono prodotti a base di carboidrati, quali sostanzialmente zuccheri e/o maltodestrine, associati a sali minerali per reintegrare le perdite idrosaline conseguenti a sudorazione.

Nella forma pronta per l'uso si propone come riferimento un apporto energetico compreso tra 80 e 350 kcal/l e quanto segue per la concentrazione di elettroliti (con una osmolalità compresa tra 200 e 330 mOsmol/kg di acqua):

Ione

mEq/l

Corrispondenti a mg/l

Sodio

20-50

460-1150

Cloro

Max 36

Max 1278

Potassio

Max 7,5

Max 292

È inoltre auspicabile la presenza di magnesio.

d) Altri prodotti specificamente adattati

Vengono valutati sulla base della specifica composizione.

 

Creatina

Keywords: Creatina, creatina endogena, creatina fonti alimentari, adenosina trifosfato, ATP, adenosina difosfato, ADP

 

Key Point: La forma fosforilata della creatina costituisce il substrato di base per la conversione dell'adenosina difosfato (ADP) in adenosina trifosfato (ATP), necessaria alla contrazione muscolare.

 

Identificata nel 1835 da un ricercatore francese come uno dei costituenti della carne, la creatina prese a imporsi negli anni ’90 come integratore ergogenico in seguito alle voci secondo cui ne avrebbero fatto uso (con evidente successo) gli scattisti britannici vincitori dell'oro olimpico1.In seguito numerosi altri professionisti dello sport dichiararono di fare uso di integratori a base di creatina. Oltre a essere presente nell'organismo umano in forma endogena, la creatina viene assunta attraverso l'alimentazione, essendo contenuta in carne, pesce e altri prodotti animali. La creatina endogena viene prodotta a partire da glicina, arginina e metionina dai[p4]  reni, dal fegato e dal pancreas. Dopo la sintesi, il 95% della creatina viene immagazzinata nei muscoli scheletrici, mentre il restante 5% viene distribuita tra cuore, cervello e testicoli. Della creatina presente nei muscoli scheletrici, il 40% è in forma libera e il 60% in forma fosforilata. La forma fosforilata della creatina costituisce il substrato di base per la conversione rapida dell'adenosina difosfato (ADP) in adenosina trifosfato (ATP), necessaria alla contrazione muscolare. È proprio sul coinvolgimento della creatina nella contrazione muscolare che si fonda la convinzione secondo cui, assumendo una quantità maggiore di tale sostanza, migliorerebbe la performance legata ai gesti atletici di potenza.La concentrazione di creatina muscolare è estremamente variabile e i vegetariani ne contengono una quantità inferiore e quindi rispondono meglio alla supplementazione rispetto ai soggetti che hanno concentrazioni muscolari medio/alte; inoltre l’accumulo di creatina è favorito dalla sua assunzione post-allenamento, associata a aminoacidi essenziali (AAE) e proteine purificate2.

La creatina forse è la sostanza impiegata negli integratori sportivi più studiata, pur con alcune riserve riguardo la metodologia e i protocolli di ricerca utilizzati in alcuni studi; a oggi si può ritenere che l’efficacia della creatina è credibile nelle performance di velocità e potenza3,4.Ricerche hanno registrato un effettivo miglioramento della prestazione sportiva in connessione con l'integrazione di creatina. Izquierdo e coll. hanno osservato un aumento di potenza nella parte inferiore del corpo e nella forza muscolare durante gli esercizi ad alta energia, nonché la capacità di eseguire un numero maggiore di ripetizioni del medesimo esercizio, dopo 5 giorni di integrazione di creatina (20 g/die)5.Vandenberghe e coll. dal canto loro hanno dimostrato che 10 settimane di training associato all'assunzione di creatina (5 g 4 volte al giorno per 4 giorni seguiti da 2,5 g 2 volte al giorno per 10 settimane) determina un aumento della massa muscolare e della resistenza nell'eseguire esercizi intermittenti ad alta intensità nelle donne6. Inoltre studi recenti hanno evidenziato i suoi effetti sull’anabolismo muscolare e sull’ipertrofia dopo allenamenti di forza7,8 e sul recupero muscolare con riduzione del DOMS (Delayed Onset Muscle Soreness, dolore muscolare tardivo) e dei microtraumi da gesti eccentrici9. Recentemente l’International Society of Sport Nutrition (ISSN) ha pubblicato una tabella classificando gli integratori più usati in campo sportivo in base alle prove di letteratura scientifica (vedi Tabella 2).

 

Tabella 2 – Utilizzo degli integratori in ambito sportivo in base alle prove di letteratura

Categoria integratori

Supplementi per l’ipertrofia

Modulazione del peso corporeo

Miglioramento della performance

Apparentemente efficaci e generalmente sicuri

Creatina

Proteine

Aminoacidi essenziali (AAE)

Cibi a bassa densità calorica

Caffeina/efedrina

Termogenici

Sport Drinks

Carboidrati

Creatina

Bicarbonato di sodio

Caffeina

Beta-alanina

Forse efficaci

Idrossi-metilbutirrato (HMB) (negli individui sedentari all’inizio dell’allenamento)

Aminoacidi ramificati (BCAA)

Diete ricche di fibre

Estratti di tè verde

Acido linoleico coniugato

Carboidrati e proteine post-esercizio

AAE

BCAA

HMB

Da rivedere

a-chetoglutarato

Ornitina

Zinco/magnesio aspartato

Ecdysterone

Gymnema sylvestre

Chitosano

Fosfatidilcolina

Betaina

Coleus forskolin

Estratti vegetali

 

Acidi grassi a media catena

Non efficaci e potenzialmente pericolosi

Glutamina

Salsapariglia (smilax)

Isoflavoni

Sulfo-polisaccaridi (inibitori della miostatina)

Boro

Cromo

Acido linoleico coniugato

g-orizanolo

Tribulus terrestris

Calcio piruvato

Cromo (non diabetici)

L-carnitina

Erbe diuretiche

Glutamina

Ribosio

Inosina

 

La tabella 3 riassume le dosi di integratori comunemente utilizzate per migliorare la performance atletica.

Tabella 3 - Dosi di integratori alimentari comunemente usati per migliorare la performance atletica

 

Integratore

Dosaggio di studio

Durata dello studio

Creatina

20-30 g/die (bolo);
3-5 g/die (mantenimento)

1-11 settimane

Cromo

0,2 mg/die

6-12 settimane

Caffeina

4-5 mg/kg/die

8-12 settimane

Efedrina

0,8-1 mg/kg/die

8-12 settimane

HMB

(beta-idrossi-beta-metilbutirrato)

3 g/die

4-8 settimane

Antiossidante

 

 

Vitamina A

2.000 UI/die

2 settimane

Vitamina E

400-800 UI/die

4-12 settimane

Vitamina C

1.000 mg/die

1-12 settimane

Coenzima Q10

90-120 mg/die

3-8 settimane

BCAA (45% valina, 35% leucina, 25% isoleucina)

7.000-10.000 mg/die

Subito prima, durante e dopo il test

 

Una revisione Cochrane pubblicata online nel gennaio 2007 ha valutato l'effetto dell'assunzione di creatina in pazienti affetti da malattie muscolari ereditarie. Su 12 trial clinici controllati e randomizzati che hanno coinvolto 266 partecipanti, si è riscontrato un aumento della forza muscolare nelle distrofie muscolari ma non nelle miopatie metaboliche.

L'effetto indesiderato più ampiamente documentato in associazione all'assunzione di creatina è l'aumento di massa corporea. In uno studio i cui partecipanti hanno assunto 20 g/die di creatina per 28 giorni, è stato registrato un aumento medio di massa corporea pari a 3,8 kg10,attribuito in parte a una certa ritenzione idrica e in parte allo stimolo ipertrofico con attivazione delle cellule satelliti8. Tra i potenziali effetti collaterali sono stati riportati: crampi muscolari, spasmi ed effetti gastrointestinali; per quanto riguardano eventuali disfunzioni renali11 sono state registrati effetti in situazioni para-patologiche, mentre in soggetti sani non sembra che la creatina possa indurli12,13,14,15.

Il consiglio del farmacista

Viene consigliata una dose pari a 4-6 g/die, ma se il trattamento supera i trenta giorni essa non deve essere superiore a 3 g/die. L’uso superiore alle 6-8 settimane richiede il parere del medico e il prodotto è controindicato nelle patologie renali, in gravidanza e sotto i 12 anni. Quando si assumono integratori a base di creatina si raccomanda di bere molta acqua al fine di mantenere una buona idratazione. La creatina viene generalmente venduta sotto forma di polvere, da miscelare in soluzione per favorirne l'assorbimento, ma si trova anche in capsule e barrette.

 

Cromo

Keywords: Cromo, cromo fonti alimentari, insulina, metabolismo glucidico

 

Key Point: Il cromo è un importante elemento traccia [p5] essenziale per l'organismo umano, in quanto promuove il metabolismo del glucosio, la regolazione dei livelli di insulina e il calo ponderale.

 

Il cromo è un elemento traccia essenziale per l'organismo umano, in quanto promuove il metabolismo del glucosio e la regolazione dei livelli di insulina.Come integratore alimentare, il cromo ha cominciato a prendere piede negli anni '80, quando è stata avanzata l'ipotesi che potesse aumentare la massa muscolare e ridurre il grasso corporeo16.L'effetto del minerale sulla composizione dell'organismo è attribuito alla sua influenza sulla tolleranza al glucosio, che è un elemento nutritivo importante al mantenimento della funzione insulinica. Alcuni studi hanno ipotizzato che il cromo favorisca il legame dell’insulina col proprio recettore, aumenti il numero dei recettori dell'insulina e la sensibilità all’ormone. La maggior attività insulinica promuove, a sua volta, i processi anabolici della sintesi proteica, con conseguente aumento della massa magra, riduzione del grasso corporeo e accelerazione del metabolismo basale. Il cromo è contenuto nel lievito di birra, nei cereali integrali, nei broccoli, nelle prugne, nel fegato di vitello e nel formaggio.

Se gli effetti del cromo sulla glicemia e sui livelli lipidici sono abbastanza documentati, non si può dire lo stesso riguardo al miglioramento della composizione corporea. Uno studio randomizzato controllato con placebo (200 mg/die di cromo per 90 gg) inteso ad accertare l’effetto sulla composizione corporea tra soggetti con un certo livello di attività fisica, ha indicato che il gruppo supplementato con il cromo ha ottenuto un maggior calo ponderale e una maggior riduzione della massa grassa senza compromissione della massa magra17,18. Una meta-analisi del 2003 ha indicato una certa efficacia del cromo nel gestire programmi di riduzione del peso corporeo19. Da molti altri studi, invece, non è emerso alcun vantaggio dell’utilizzo del cromo nella gestione della composizione corporea. Walker e coll. hanno somministrato 200 µg/die di cromo a un gruppo di giovani, appartenenti a una squadra universitaria di lotta libera, al fine di valutare gli effetti del minerale sulla composizione corporea e sulla performance muscolare. Sebbene l'assunzione di cromo fosse associata all'allenamento pre-stagionale, non è stato osservato alcun miglioramento in termini di composizione corporea20.Un risultato analogo è stato ottenuto da Hasten e coll. che, al termine di uno studio di 12 settimane su un gruppo di sollevatori di pesi principianti[p6] , condotto allo stesso dosaggio adottato da Walker, non hanno rilevato alcun miglioramento nella composizione corporea, né nella resistenza alla fatica21.

Gli effetti del cromo assunto sotto forma di integratore sono stati studiati anche nei soggetti di sesso femminile. Campbell e coll. hanno valutato l'effetto del minerale sulla composizione corporea di donne sedentarie di età compresa fra i 54 e i 71 anni22,23, mentre il gruppo esaminato da Livolsi e colleghi era composto da professioniste di softball. Nessuno dei due studi ha rilevato miglioramenti della composizione corporea o aumenti della forza. In conclusione, sembra che negli ultimi 15 anni la letteratura scientifica si sia schierata più verso un’inefficacia rispetto all’efficacia di supplementazioni a base di cromo24-31.

Il consiglio del farmacista

All'assunzione del cromo sotto forma di integratore non sono associati effetti avversi; l'effetto collaterale più comune sono lievi disturbi gastrointestinali che possono protrarsi, tuttavia, anche per settimane o mesi. Sono stati riportati casi in cui il cromo ha indotto anemia, per antagonismo con assorbimento del ferro, in qualche caso rabdomiolisi32, pustolosi esantematica33; questi effetti si sono comunque registrati con dosi da 3 a 7 volte il dosaggio normalmente usato nei trial clinici (200 µg/die)34.

 

Caffeina ed efedrina

Keywords: Caffeina, efedrina, pseudoefedrina, ma huang, ephedra, guaranà, catecolamine, amine simpaticomimetiche

 

Key Point: La pianta di ma huang che contiene i principi attivi efedrina e pseudoefedrina è uno di pilastri della farmacopea tradizionale cinese e viene utilizzata da secoli per la cura dei più svariati disturbi.

 

La pianta di ma huang o Ephedra sinica è uno dei pilastri della farmacopea tradizionale cinese e viene utilizzata da secoli per la cura dei più svariati disturbi. I principi attivi in essa contenuti, l'efedrina e la pseudoefedrina, sono stati estratti per la prima volta nel 192335.Classificate come amine simpaticomimetiche, l'efedrina e la pseudoefedrina sono alfa- e beta-agoniste e hanno un effetto diretto sul rilascio delle catecolamine, oltre a influenzare la disponibilità e l'azione della noradrenalina.

Dato il loro effetto anoressizzante, entrambe le sostanze sono state sfruttate a livello commerciale come ingredienti per numerosi prodotti dimagranti da banco; più recentemente si è cominciato a valutarne il potenziale ergogenico – alla luce delle loro proprietà stimolanti si è pensato che possano essere utili per aumentare l'energia e ritardare il sopraggiungere della stanchezza. Nella maggior parte degli studi condotti sino a ora, l'efedrina o la pseudoefedrina vengono associate alla caffeina, che si ritiene potenzi l'effetto stimolante delle amine.

La caffeina è la sostanza psicoattiva più diffusa nel mondo. Si trova in molti supplementi dietetici (guaranà, noce dicola), ma anchenegli alimenti (caffè, tè, cioccolato, soft drink e energy drink).

È usata sia dagli atleti d’élite che dagli sportivi amatoriali per migliorare la performance e ritardare la comparsa del senso di fatica. Le principali azioni svolte dalla caffeina sono la stimolazione del sistema nervoso centrale e, anche se in minor misura, l’amplificazione della lipolisi e il risparmio di glicogeno36.

La sua assunzione porta a un aumento dei livelli circolanti [p7] di catecolamine, in particolare di adrenalina, sia a riposo sia durante l’esercizio fisico, e stimola la lipolisi con conseguente aumento di acidi grassi liberi e glicerolo.Ciò influenza positivamente la prontezza, i tempi di reazione, la concentrazione e il dispendio energetico.

I migliori effetti sulla performance sportiva si riscontrano in sport di tipo aerobico di media durata (esercizi sub massimali di 30-60 minuti), ma aumenta anche la velocità e la potenza37. Alcuni studi hanno riscontrato anche miglioramenti nelle prestazioni con sprint ripetuti38 e in quelle di endurance (assunzione di 3-9 mg/kg di caffeina 30-90 minuti prima dell’attività fisica) per un effetto sul risparmio di glicogeno; l’effetto è ridotto nei consumatori abituali di bevande contenenti caffeina39.

La caffeina è molto usata non solo per la sua efficacia ma anche perché è poco costosa, ha pochi effetti avversi sulla salute (ansia, aumento della frequenza cardiaca, disturbi gastrointestinali, insonnia) e la sua assunzione è socialmente accettata. Recenti studi hanno dimostrato che, se usata con moderazione, non produce disidratazione o squilibri elettrolitici, come ipotizzato in passato40. Viene completamente assorbita in un’ora e viene distribuita in tutti i tessuti. L’eliminazione è molto variabile ma solo una piccola percentuale della dose ingerita è riscontrabile invariata nelle urine. Dosi moderate (3-6 mg/kg) prima dell’attività fisica generalmente non sono associate a un valore urinario superiore a quello che sino al 2006 era considerato doping (>12mg/ml).

La combinazione caffeina + efedrina si è dimostrata efficace nel migliorare la resistenza muscolare e la performance anaerobica durante l'esercizio fisico intenso41-43. Teoricamente la combinazione di efedrina, pseudoefedrina e caffeina dovrebbe risultare altamente stimolante e apportare un significativo aumento dell'energia – da dove i numerosi integratori in commercio basati su tale associazione.

Il dosaggio standard adottato per l'efedrina e la caffeina nell'ambito dei trial mirati a valutare l'effetto sulla performance atletica delle due sostanze è stato pari a 0,8-1 mg/kg/die e 3-6 mg/kg/die, rispettivamente44. Bell e coll. hanno osservato che 5 mg/kg di caffeina associati a 1 mg/kg di efedrina possono aumentare sino al 38% il tempo di esaurimento durante l'esercizio fisico e migliorare la performance anaerobica nei soggetti di sesso maschile non allenati42.Jacobs e coll. hanno studiato l'effetto sulla resistenza muscolare di 4 mg/kg di caffeina abbinati a 0,8 mg/kg di efedrina. Dopo l'assunzione dei due integratori i partecipanti allo studio si sono sottoposti a una sessione d'allenamento con i pesi che prevedeva flessioni sulle gambe ed esercizi alla panca piana intervallati da brevissimi periodi di riposo.È risultato che la combinazione di caffeina ed efedrina permetteva di aumentare il numero di ripetizioni e il peso complessivo sollevato42. Un altro studio condotto da Bell e coll. e focalizzato sulla resistenza ha evidenziato come l'efedrina in dose di 0,8 mg/kg fosse in grado di ridurre di 48 secondi i tempi di una corsa da 10 km43. L'uso di efedrina e pseudoefedrina suscita più di un timore per via dell'alta incidenza di eventi cardiovascolari ad esso associati. Le sostanze simpaticomimetiche possono causare ipertensione, attacco cardiaco, palpitazioni e ictus, oltre a convulsioni, insonnia, cefalea e irritabilità. La WADA (World Antidoping Agency; Agenzia Mondiale Antidoping) dal 2006 ha introdotto la pseudoefedrina nel programma di sorveglianza, insieme alla caffeina e alla sinefrina; esse non risultano quindi vietate, ma nel programma di monitoraggio dal 2011 è stato indicato un limite per la pseudoefedrina di 150 µg/ml (nelle urine), mentre l’efedrina è considerata doping se presente nelle urine in una quantità superiore a 10 µg/ml.

 

Il consiglio del farmacista

Tra gli effetti indesiderati associati alla caffeina figurano nausea, palpitazioni, cefalea e tensione muscolare, ma soprattutto per i soggetti non abituati ad assumere caffeina come bevanda comune. Chi pratica sport a livello professionale o comunque intenso, inoltre, deve tener presente che la caffeina può avere un lieve effetto diuretico e, pertanto, potrebbe aumentare il rischio di disidratazione, nonostante qualche dato di letteratura non confermi quest’effetto40.

 

Beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB)

Keywords: Beta-idrossi-beta-metilbutirrato, HMB, leucina, HMG-CoA

 

Key Point: Il presunto effetto trofico sulla massa e sulla forza del beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB) deriverebbe dalla capacità di ridurre la degradazione delle proteine e il danno cellulare che si verificano durante l'esercizio fisico di forza.

 

Al beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB, beta-Hydroxy-beta-MethylButyrate) si attribuisce la capacità di indurre ipertrofia muscolare, aumentare la forza ed accelerare l'ossidazione dei grassi45,oltre a quella di ridurre i microdanni al livello muscolare prodotti dall'esercizio di forza soprattutto eccentrico. L’HMB è un metabolita della leucina, tuttavia ci vogliono 60 g di Leucina per produrre 3 g di HMB, la dose normalmente usata come integratore alimentare nella maggior parte degli studi scientifici. L’HMB viene convertito, inoltre, in HMG-CoA (3-idrossi-3-metilglutaril coenzima A), un elemento essenziale alla sintesi del colesterolo. È stata avanzata l'ipotesi che l'aumento di colesterolo intracellulare conseguente all'assunzione di HMB possa contribuire a mantenere l'integrità della membrana cellulare il che, a sua volta, conterrebbe il danno muscolare prodotto dall'esercizio fisico45. Il meccanismo d’azione dell’HMB sembra sia quello di favorire la sintesi proteica stimolando l’enzima mTOR(mammalian Target Of Rapamycin, bersaglio nei mammiferi della rapamicina) e nello stesso tempo ridurre la degradazione proteica attraverso l’attività dei proteosomi (ubiquitina) che favoriscono la proteolisi. Tuttavia una rassegna recente, analizzando circa 20 lavori scientifici, ha indicato che l’effetto dell’HMB sul “guadagno” di massa muscolare si esplica soprattutto su soggetti non allenati o su anziani, mentre l’effetto su atleti o soggetti allenati non è altrettanto chiaro46.Gli studi non hanno indicato effetti indesiderati; la dose standard è di 3 g/die circa per i giorni di allenamento intenso e 1 g/die per i giorni di riposo.

 

Antiossidanti

Keywords: Antiossidanti,vitamina A, retinolo, vitamina C, acido ascorbico, vitamina E, alfa-tocoferolo, coenzima Q10, radicali liberi, perossidazione lipidica

 

Key Point: La presunta attività protettiva degli antiossidanti si fonda sul dato di fatto che dopo l'esercizio fisico intenso si registra un aumento dei radicali liberi e della perossidazione lipidica.

 

In qualità di metaboliti reattivi dell'ossigeno, i radicali liberi possono danneggiare la membrana lipidica e alterarne la struttura proteica. Dopo un intenso sforzo fisico di tipo aerobico, la quantità di ossigeno processata dai mitocondri a livello muscolare e a livello sistemico può aumentare di 100 e di 20 volte rispettivamente, quindi la quantità relativa di radicali liberi prodotti possono essere in una quantità eccessiva rispetto alla capacità detossificante corporea sia enzimatica sia non enzimatica. Si ricorda che l’attività fisica è capace di attivare i sistemi antiossidanti dell’organismo, rimane incerto se questa capacità si adatta sufficientemente anche ad allenamenti particolarmente intensi e protratti. La capacità antiossidante cellulare è costituita da alcuni enzimi: superossido dismutasi rame-zinco dipendente e manganese dipendente (Cu,Zn-SOD; Mn-SOD), glutatione perossidasi (GSHpx) e catalasi (CAT); questi enzimi agiscono insieme agli antiossidanti non enzimatici, tra cui si annoverano le vitamine A, C ed E e il coenzima Q10.

Uno studio su un gruppo di triatleti [p8] ai quali fu somministrato 2.000 UI di retinolo (vitamina A), 120 mg di acido ascorbico (vitamina C) e 30 UI di alfa-tocoferolo (vitamina E); ha evidenziato che la combinazione di antiossidanti somministrata riduce in misura significativa i livelli di lipoperossidi plasmatici, nonché il rapporto lipoperossidi/antiossidanti totali, con una riduzione generalizzata dello stress ossidativo47.Schroder e coll. hanno analizzato, invece, gli effetti di un miscela di vitamine C, E insieme al b-carotene sullo stress ossidativo in giocatori di pallacanestro. Il mix di antiossidanti somministrato si è dimostrato efficace nel ridurre lo stress ossidativo, come dimostrato dal calo dei livelli di lipoperossidi e del rapporto lipoperossidi/antiossidanti totali48.In uno studio sui maratoneti che assumevano un’integrazione a base di vitamine C ed E di 6 settimane al termine di un'ultramaratona (50 km), si è evidenziato una riduzione della perossidazione lipidica senza tuttavia riduzione sul grado di infiammazione indotta dallo sforzo49. Ylikoski e coll., infine, hanno studiato gli effetti del coenzima Q10 sulla performance di un gruppo di sciatori di fondo (performance fisica, soglia anaerobica e massimo consumo di ossigeno): per tutti gli indici di performance si è registrato un miglioramento con anche un miglior recupero50.

Non tutti gli studi sono concordi con l’effetto protettivo degli antiossidanti nei confronti dei marker dello stress ossidativo indotto dall’attività fisica. Nielsen e coll. hanno somministrato per 6 settimane una combinazione di coenzima Q10, vitamine C ed E a un gruppo di triatleti, ma non hanno osservato alcun effetto sul massimo consumo di ossigeno e sulla fatica muscolare51.Thompson e coll. hanno osservato che la supplementazione con 1 g di vitamina C due ore prima dell'esercizio fisico non apporta alcun vantaggio sul danno muscolare indotto dall'esercizio52.Anche per il coenzima Q10 ci sono diversi dati che confutano il suo eventuale effetto positivo sulla perossidazione lipidica, sul massimo consumo di ossigeno e sul tempo di esaurimento53-55.

Ciascuno degli antiossidanti menzionati è associato a potenziali effetti indesiderati, se utilizzati ad alte/altissime dosi. La vitamina A ad alto dosaggio (10.000-50.000 UI) può causare dolori articolari, irritazione cutanea, cefalea, disturbi gastrointestinali e caduta dei capelli56.La vitamina C ad alte dosi può provocare disturbi gastrointestinali e un certo rischio di aumento di calcoli renali. La vitamina E in dosi elevate e se combinata con altri integratori (Ginkgo Biloba, estratti di mirtillo) che riducono l'aggregazione piastrinica può prolungare pericolosamente il tempo di sanguinamento con epistassi57.Il coenzima Q10, infine, è stato occasionalmente associato a pirosi, nausea e epigastralgia58.

Il consiglio del farmacista

Gli antiossidanti sono disponibili in diverse formulazioni (liquido, capsule molli, capsule e compresse) e si possono acquistare singolarmente o in combinazione. I dosaggi consigliati sono i seguenti: per la vitamina A 3.000 UI/die negli uomini e 2.300 UI/die nelle donne; per la vitamina C 90 mg/die negli uomini e 75 mg/die nelle donne; per la vitamina E 22,5 UI/die in entrambi i sessi; per il coenzima Q10 da 90 a 150 mg/die59.

Aminoacidi ramificati (BCAA)

Keywords: Aminoacidi ramificati, BCAA, leucina, isoleucina, valina, triptofano

 

Key Point: Agli aminoacidi ramificati si attribuisce la capacità di rallentare la fatica cosiddetta 'centrale', che è stata associata a un aumento dei livelli cerebrali di serotonina in seguito a esercizio fisico prolungato e di ridurre la degradazione delle proteine durante l'esercizio fisico intenso, aumentare la massa magra e favorire la produzione di energia.

 

L'uso degli aminoacidi ramificati (BCAA, Branched Chain Amino Acids) nella pratica sportiva ha avuto inizio negli anni '80, quando è stata avanzata l'ipotesi che i BCAA (leucina, isoleucina e valina) fossero in grado di favorire il recupero dopo l'esercizio fisico; agli aminoacidi ramificati si attribuisce la capacità di rallentare la sensazione di fatica cosiddetta 'centrale' (quella che deriva dal sistema nervoso centrale) in seguito a [p9] esercizio fisico prolungato. La fatica centrale è stata associata a un aumento dei livelli cerebrali di serotonina, dovuto a un maggior passaggio di triptofano libero attraverso la barriera ematoencefalica. Poiché gli aminoacidi ramificati e il triptofano competono per lo stesso tipo di trasporto, si ritiene che l'integrazione con i primi potrebbe impedire il calo dei livelli di BCAA nel plasma indotta dall’esercizio fisico intenso e quindi ostacolare l'accesso del triptofano libero al cervello riducendo la sintesi di serotonina e quindi l'insorgere della sensazione di fatica60. Blomstrand e coll. hanno osservato che nel gruppo di soggetti che assumevano BCAA la percezione dello sforzo fisico era minore e il punteggio attribuito alla fatica mentale inferiore64.Hassmen e coll. hanno notato, invece, che l'assunzione di BCAA migliorava la capacità dei soggetti di far fronte a compiti cognitivi impegnativi al termine di una corsa campestre su una distanza di 30 km65.Un altro vantaggio degli aminoacidi ramificati consisterebbe nella capacità di ridurre la degradazione delle proteine durante l'esercizio fisico intenso, aumentare la massa magra e favorire la produzione di energia. A differenza degli altri aminoacidi, i BCAA vengono ossidati direttamente a livello muscolare ed essendo stato accertato che lo sforzo fisico prolungato aumenta il metabolismo dei BCAA, si presume che l'integrazione di questi ultimi possa contribuire a impedire la degradazione delle proteine, migliorare la prestazione fisica e mentale e risparmiare le riserve muscolari di glicogeno. Coombes e coll. hanno condotto uno studio in cui i soggetti assumevano i BCAA per un periodo di 14 giorni, al termine dei quali erano previsti 120 minuti di pedalata al cicloergometro.Al termine del test è stato osservato un calo della creatin fosfochinasi (CPK) e della lattato deidrogenasi (LDH) plasmatiche, indicando che i BCAA possono essere in grado di ridurre il danno muscolare associato all'esercizio fisico63. Analogamente Ohtani e coll. hanno osservato un incremento del massimo consumo di ossigeno e una ripresa più rapida dalla fatica muscolare in un gruppo di giocatori di rugby ai quali avevano somministrato BCAA per 90 giorni64.Mittleman e coll. hanno esaminato, l'effetto dei BCAA sul prolungamento della prestazione sportiva sotto stress da calore65.I partecipanti allo studio hanno pedalato su un cicloergometro a una temperatura di 34,4 +/- 1,8° C sino a fatica, bevendo ogni mezzora una bibita a base di BCAA: il tempo necessario al raggiungimento della soglia di fatica è aumentato da 137,0 +/- 12,2 minuti a 153,1 +/- 13,3 minuti. Le molteplici attività che i BCAA svolgono sono state abbastanza studiate; non tutte hanno avuto una dimostrazione inequivocabile dell’effettiva efficacia della loro supplementazione66.Recentemente fra i BCAA ha ricevuto particolare attenzione l’uso della leucina che, se aggiunta alle proteine idrolizzate e ai carboidrati presi dopo un allenamento di forza, sembra stimoli in misura maggiore la sintesi proteica in virtù anche di un suo effetto stimolante sul rilascio di insulina67. La stessa leucina (3 g), in 15 g proteine del siero, riesce a stimolare la sintesi proteica anche negli anziani68.

 

Il consiglio del farmacista

A quanto risulta gli aminoacidi ramificati non comportano effetti indesiderati; un eccessivo consumo potrebbe, tuttavia, diminuire l'assorbimento di altri aminoacidi importanti per l'organismo, nonché aumentare il rischio di disturbi gastrointestinali. La quantità di assunzione giornaliera non deve essere, di norma, superiore a 5 g (come somma dei tre aminoacidi ramificati). È preferibile il rapporto 2:1:1 rispettivamente di leucina, isoleucina e valina, anche se recentemente è stato messo in dubbio la rilevanza di questo rapporto.

È consigliabile l'associazione con vitamine B1 e B6, il cui apporto deve essere tale da fornire, per dose consigliata, una quantità delle medesime non inferiore al 30% della RDA (razione giornaliera raccomandata).

 

Conclusioni

La sempre maggior diffusione degli integratori sportivi comporta per il farmacista l'obbligo di un continuo aggiornamento in materia, in modo da poter fornire al cliente informazioni quanto più possibile attendibili e dettagliate. Il fatto che il canale farmacia in Italia venga largamente privilegiato dai consumatori di integratori alimentari per l’utilizzo in ambito sportivo stimola ulteriormente il farmacista a fornire informazioni aggiornate e puntuali. Un compito tutt'altro che facile in un settore in cui la letteratura in materia non è sufficiente a stabilire (o confutare) con certezza le proprietà di molti degli integratori in commercio. Sebbene la maggior parte degli integratori non sia associata a eventi avversi di rilievo o interazioni con i farmaci, il loro consumo richiede tuttavia alcune cautele, soprattutto per i consumatori che ricorrono a un utilizzo prolungato.

 

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Questionario ECM

1. Quale delle seguenti attività dovrebbe presentare un agente ergogenico?

a. diminuire la performance fisica

b. indurre sonnolenza

c. guarire le ferite

d. potenziare la performance fisica

 

2. Quale dei seguenti integratori è stato identificato come uno dei costituenti della carne?

a. cromo

b. beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB)

c. creatina

d. leucina

 

3. Da quale organo (insieme ad altri) è prodotta la creatina endogena?

a. cuore

b. fegato

c. cervello

d. polmoni

 

4. Quale delle seguenti sostanze fornisce l'energia necessaria alla contrazione muscolare?

a. adenosina difosfato (ADP)

b. guanosina trifosfato (GTP)

c. 3-idrossi 3-metilglutaril coenzima A (HMG-CoA)

d. adenosina trifosfato (ATP)

 

5. Quale effetto dovrebbe avere il cromo sulla composizione corporea?

a. aumentare l'attività insulinica

b. promuovere l'ossidazione del muscolo scheletrico

c. favorire la conversione dell'ADP in ATP

d. contribuire a mantenere integre le membrane

 

6. Quale integratore è contenuto nel lievito di birra, nei cereali integrali, nei broccoli, nelle prugne, nel fegato di vitello e nel formaggio?

a. caffeina

b. valina

c. cromo

d. vitamina C

 

7. Da quale delle seguenti piante si estrae l'efedrina?

a. Capsicum

b. Enotera

c. Ma huang o Ephedra

d. Serenoa repens

 

8. A quale dei seguenti integratori è attribuita la capacità di ridurre il danno muscolare prodotto dall'esercizio fisico attraverso un aumento del colesterolo intracellulare?

a. aminoacidi ramificiati (BCAA)

b. beta-idrossi-beta-metilbutirrato (HMB)

c. caffeina

d. vitamina E

 

9. A quali delle seguenti categorie di integratori è attribuita la capacità di legare i radicali liberi instabili limitando, così, il danno cellulare?

a. BCAA

b. cromo

c. antiossidanti

d. creatina

 

 

10. Come viene definita la stanchezza che insorge a livello del sistema nervoso centrale dopo l'esercizio fisico prolungato e che si pensa possa essere ridotta grazie ai BCAA?

a. muscolare

b. mentale

c. centrale

d. fisica

 

11. Quali sono le dosi di Q10 da utilizzare normalmente per l’attività fisica?

a. 200 mg/die

b. 10-30 mg/die

c. 90-150 mg/die

d. 2-3 mg/die

 

12. Quale dei seguenti agenti tende a ridurre l'aggregazione piastrinica prolungando, così, il tempo di sanguinamento?

a. vitamina C

b. creatina

c. vitamina E

d. vitamina B

 

13. Quale dei seguenti integratori viene ossidato dalle cellule muscolari allo scopo di fornire energia per la produzione di ATP e creatin fosfato?

a. BCAA

b. coenzima Q10

c. HMB

d. cromo

 


 [p1]La quantità/il contenuto

 [p2]Specificare rda

 [p3]Definire indice chimico

 [p4]Anticipare dai e poi a partire dal

 [p5]Verificare se termine corretto

 [p6]Dilettante?

 [p7]Spostare dopo catecolamine

 [p8]Atleti di triatlon

 [p9]A un

 [p10]Mancano citazioni